目前临床治疗失眠的药物主要包括苯二氮卓类受体激动剂（右佐匹克隆）、褪黑素受体激动剂和具有催眠效果的抗抑郁药物。抗组胺药物、褪黑素以及缬草提取物虽然具有催眠作用，但是现有的临床研究证据有限，不宜作为失眠常规用药。
右佐匹克隆是新型的非苯二氮卓类药物，佐匹克隆为其母体药物，包括S、R两种对应异构体，S异构体为右佐匹克隆有效成分。由于R异构体干扰减小，药物达到峰值的时间明显缩短，使患者快速入睡，活性成分半衰期更短，不影响第二天工作，降低右佐匹克隆剂量时，可保持原有效果，缩短起效时间。右佐匹克隆可有效缩短睡眠潜伏期，改善睡眠质量，提高患者生活质量和工作效率。
褪黑素和褪黑素受体激动剂:褪黑素参与调节睡眠-觉醒周期，可以改善时差变化引起的症状、睡眠时相延迟综合征和昼夜节律失调性睡眠障碍，但由于临床应用尚无一致性结论，故不建议直接将褪黑素作为催眠药物来使用。褪黑素受体激动剂包括雷美尔通(ramelteon)、特斯美尔通(Ⅲ期临床中，tasimelteon)、阿戈美拉汀(agomelatin)等。褪黑素受体激动剂可以作为不能耐受安定类催眠药物患者以及已经发生药物依赖患者的替代治疗。
药物治疗失眠的关键在于把握获益与风险的平衡。在选择干预药物时需要考虑症状的针对性、既往用药反应、患者一般状况、当前用药的相互作用、药物不良反应以及现患者其他疾病。在遵循治疗原则的同时还需兼顾个体化原则。
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